Dexilant 药 效

右兰索拉唑为质子泵抑制剂。质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-ATP酶,治疗消化性溃疡。质子泵抑制剂多为脂溶性弱碱性，吸收入血后进入壁细胞分泌小管、小管泡腔中酸性环境后，活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺，与H+－K+－ATP酶巯基偶联形成一个不可逆的共价二硫键，阻断H+－K+转运机制，从而抑制胃酸分泌。

中文名右兰索拉唑CAS138530-94-6含氟量应为13.9%~15.4%干燥失重≤0.5%

别名：2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑

美国FDA于2009年1月30日批准日本武田制药公司研发的食管炎治疗新药右兰索拉唑（通用名为Dexlansoprazole）上市。该药是质子泵抑制剂兰索拉唑的对映体，又被称为右旋兰索拉唑，用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。此次上市剂型是缓释胶囊，内置两层肠溶包衣单位，可使药物在给药后1~2 小时和4~5 小时后分别出现两个血药浓度峰值，作用时间超过兰索拉唑，且Dexilant（原名Kapidex）的给药时间不受食物和用餐时间的影响。临床Ⅲ期试验显示，该药能为在日间或夜间伴胃灼热症状的胃食管反流病患者提供长达24 小时的抑酸作用和持续的症状缓解效果。

第一代质子泵抑制剂主要在肝脏通过细胞色素P450(cyctochromeP450，CPY 450)的同工酶系统CYF2C19和CYP3A4代谢。CYF2C19基因在人群中存在多态性，可分为两种表型：正常代谢型或快速代谢(extensive metabolisers，EM)型和慢代谢(poor metaboliser，PM)型。亚洲人群中12%- 22%属PM型，而白种人仅有3%属PM型。PM患者的CYP2C19清除率低，延迟了对奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑的清除，所以其血浆中药物浓度较高 。在PM人群中，奥美拉唑的最大血药浓度与EM者相比约高7倍。PPI血药浓度的这种差异可能导致不同患者间抑酸效果的巨大变异。以上特点决定了第一代PPI的2个药理学局限性，即药代动力学和药效学的明显个体差异及药物相互作用。

此外，第一代质子泵抑制剂给药时间的不同对其24h抑酸作用有显著的影响。例如，晨起服用奥美拉唑(20mg)，胃内pH>3的时间约为14h，而在夜间服用同样剂量的奥美拉唑，胃内pH达到同样水平的时间只有9h。第一代质子泵抑制剂不能24h抑制胃酸，即使每日两次投药亦可出现夜间酸突破。在大多数病例中，第一代PPI只有在多次给药后才能发挥最大抑酸作用。由于起效慢，导致胃食管反流病(GERD)症状缓解较慢，从而限制了这些药物在按需治疗中的应用。酸抑制不稳定性、发挥作用需要浓集和酶的活化、半衰期短等局限性影响了临床的应用，治愈率和缓解率均不稳定。

右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。

右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶颗粒，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：口服后1～2小时出现第1个峰值，4～5小时出现第2个峰值。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。

本品获准上市是基于在20多个国家对约6000例糜烂性和非糜烂性GERD患者临床评价的全球性研究结果。右兰索拉唑控释胶囊与兰索拉唑进行了2项相同设计的8周随机双盲对照治疗糜烂性食管炎。8周时，本品（60mg）较兰索拉唑获得较高的治愈率（在第一项研究中分别为87%和85%，在第二项研究中分别为85%和79%），且患者耐受性好。

右兰索拉唑控释胶囊一项30mg6个月维持治疗糜烂性食管炎的数据显示，右兰索拉唑控释胶囊治愈糜烂性食管炎和解除胃灼热的疗效持续较安慰剂高。以DDR技术制备的右兰索拉唑控释胶囊为胃食管返流病患者提供了令人兴奋的治疗新观念。右兰索拉唑30mg/粒，60mg/粒。

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Dexilant; How it Works, Drug Errors, Harm, & Side Effects [Doctor Interview] (一月 2023)

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★★★藥品作用簡介：(一種藥可能會有許多不同療效,如您的病情治療與以下所述有差異時,請與我們聯絡)

是一種治療消化性潰瘍用藥。

★★★一般用法：(醫師會因各種因素而調整藥品劑量,您藥袋上之用法與以下所示用法將會稍有差異,如有疑問請與我們聯絡)

1.每日1-2次。

2.必須遵醫囑常規服藥，不可自行更改劑量或自行停藥。

★★★忘記服藥時該怎麼辦？

想起來的時候，儘快補吃。但若已接近下次服藥時間時，則不要補吃，只服用一次劑量即可，千萬不要服用雙倍的劑量。

★★★服藥時之注意事項：

1.服藥前，請先告知您的醫師，是否對本藥或其它藥品過敏。

2.服藥前，請先告知您的醫師，您目前正在服用的其它藥物，因為有許多藥會影響本藥之藥效。

3.如果您有或曾經有腎及肝臟等疾病，應告知您的醫師。

4.如果您正懷孕或計劃懷孕、餵母乳，請事先告知您的醫師。如果服藥期間懷孕，也請立即告知醫師。

5.如果您計劃手術，包括牙科手術，請事先告知您的醫師或牙醫，您正在服用本藥。

6.請勿自行將藥拿給別人吃，以免發生意外。

請儲存於緊密容器，室溫儲存，並慎防兒童取用。

★★★儲存方法：

室溫儲存

★★★飲食方面之注意事項：

避免刺激性飲食

★★★藥品副作用與處置方法：

雖然副作用是不常見，但仍有可能會發生。

1.如果以下副作用變嚴重或持續存在，請告知您的醫師：便祕、嘔吐、腹瀉、頭痛、嗜睡等。

2.如果您有以下任何症狀，請立即告知醫師：皮膚發疹、不正常的瘀青或出血、皮膚或眼睛泛黃、發燒等。

右旋蘭索拉唑（dexlansoprazole、INN，商品名 Kapidex，Dexilant、右蘭索拉唑，中文商標名：得喜胃通 60毫克/緩釋膠囊）是一種質子泵抑製劑（PPI）。由日本武田藥品銷售，可由各國分裝包裝。主要治療糜爛性食管炎，以及胃食管反流病。它與其它的質子泵抑製劑（PPI）具有類似的效力。[2]

醫療用途[编辑]

右旋蘭索拉唑是用於持續療合糜爛性食管炎，以及治療胃食管反流病（GERD）的胃灼熱(heartburn)。[1]它比蘭索拉唑(Lansoprazole)的療效來得長，其所經常進行運作的相關化學程序卻來得少。[3]不過，沒有充分的證據表明它比其他的 PPI 有更好的療效。[2]基本上屬於醫師處方藥，一般需照過上消化道内视镜後才開的(1-4個月)一期之慢性治療藥物。

不利影響[编辑]

在臨床試驗報告的最顯著的不良反應（≥2％）為腹瀉、腹痛、噁心、上呼吸道感染、嘔吐，以及脹氣。[1]

作用機理[编辑]

右旋蘭索拉唑是蘭索拉唑的(R)-(+)-对映异构，也就是為(R)-(+)與(S)-(−)-對映異構的外消旋混合物。[3]

藥代動力學[编辑]

截至2009年11月，這種形式的所釋放的臨床意義尚未顯示。

右旋蘭索拉唑於2009年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市；並於2010年在加拿大、及2011年在墨西哥亦同批准上市。[3] 因賽達製藥公司(Incepta Pharmaceuticals)在孟加拉國以Delanix商標發行。